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活性肽和运动能量代谢的调节有三个方面。首先，有研究表明肌肽（卡豆碱，天然二肽）在无氧时能强烈刺激糖酵解，无疑对运动员冲刺水平和主要由无氧代谢和能量供应组成的运动项目有积极影响；其次，乳酸是强化运动过程中产生的最重要的酸产物。活性肽（如肌肽）对肌肉pH值的变化产生缓冲作用，防止组织酸化，减缓磷酸化酶b的速率，增加肝糖水平，从而提高运动性；
第三，氧化磷酸化反应发生在线粒体膜上。如果线粒体膜受到氧化（或自由基）损伤，线粒体膜就不能处于正常状态，ATP的生成也会受到影响。补充活性肽或自由基消除剂，可以避免线粒体膜的损伤或降低损伤程度，这无疑保证了ATP的产生，非常有利于维持正常的运动能力。
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